Leniolisib 以商品名Joenja出售人妖 porn，是一种用于颐供养化磷酸肌醇 3-激酶 delta 抽象征( APDS)的药物 。它是一种口服激酶阻难剂。Leniolisib 于 2023 年 3 月在好意思国获批用于医疗用途。它是首个获批用于颐供养化 PI3K delta 抽象征的药物。好意思国食物药品监督处置局(FDA) 将其视为同类始创药物。
【适用病症】
过度活化抽象征
【分娩厂家】
好意思国Pharming公司
【药品规格】
70mg*60片
【贮藏】
储存在20℃至25℃下;允许偏差在15℃至30℃之间。不要冷藏，在原容器中储存和分拨。
张开剩余87%【顺应症】
Joenja适用于调理12岁及以上成东说念主和儿童患者的活化磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抽象征(APDS)。
【保举剂量和给药门径】
一、用Joenja调理前的测试
在启动Joenja调理之前，考据具有生殖后劲的女性的妊娠状态。
二、保举剂量和给药
12岁及以上体紧要于或即是45kg的成东说念主和儿童患者的Joenja保举剂量为70mg，每天口服两次，拒绝约12小时，不错随餐或不随餐。体重低于45kg的患者莫得保举剂量。
提议患者，若是一剂药错过突出6小时，请恭候并在往以前辰服用下一剂药。
提议患者，若是在服用Joenja后1小时内出现吐逆，应尽快服用Joenja。若是给药后突出1小时出现吐逆，请恭候并在往以前辰服用下一剂。
三、 用药过量
若是发生用药过量，监测患者是否有任何不良响应的迹象或症状。Joenja用药过量的调理包括一般辅助措施，包括监测人命体征以及不雅察患者的临床状态。
【告诫和明慧事项】
一、 胚胎-胎儿毒性
根据动物推行截止，妊妇服用Joenja可能会对胎儿变成伤害。根据AUC比较，在器官形成期对大鼠和兔子施用leniolisib导致胚胎-胎儿毒性，包括无理，领路量比APDS患者的最大保举东说念主类剂量(MRHD)高2-6倍。在启动调理前，核实有生养才调的患者的妊娠景色。求教妊妇对胎儿的潜在风险。提议具有生殖后劲的女性在调理工夫和终末一次给药后1周内使用高效避孕门径。
二、 疫苗接种
若是在Joenja调理工夫接种减毒活疫苗，成果可能会缩短。
【禁忌症】
无相关信息。
【药物互相作用】
一、 其他药物对Joenja的影响
1、强力CYP3A4阻难剂
Joenja是CYP3A4的底物。与伊曲康唑(一种强CYP3A4阻难剂)合用时，leniolisib领路增多了2倍。应幸免将Joenja与强CYP3A4阻难剂同期使用。
2、强力和中度CYP3A4指引剂
强力和中度CYP3A4指引剂合用可能会减少leniolisb的领路量，从而缩短leniolisb的疗效。因此，应幸免将Joenja与强、中度CYP3A4指引剂合用。
二、Joenja对其他药物的影响
1、CYP1A2代谢的药物具有短促的调理指数
leniolisib在体外以时辰依赖的神气阻难CYP1A2。幸免将Joenja与主要通过同工酶CYP1A2代谢且调理指数较窄的药物同期使用。
2、BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物
leniolisib在体外阻难BCRP、OATP1B1和OATP1B3。Joenja对BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物的作用尚未进行临床有计划。由于这些底物的全身领路可能会增多，因此应幸免将Joenja与BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物药物同期使用。
【不良响应】
最常见的不良响应(> 10%)是头痛、鼻窦炎和特应性皮炎。
【在非凡东说念主群中使用】
1、妊娠
基于动物有计划的发现，Joenja可导致胎儿损害。没相关于妊妇使用Joenja的可用数据，以求教紧要配置残障、流产或其他不良母体或胎儿截止的药物相关风险。在动物生殖有计划中，怀胎大鼠和兔子在器官形成期口服leniolisib，领路量约为AUC MRHD的2-6倍，产生胚胎毒性，包括无理。求教妊妇对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期
尚大宗据标明东说念主乳中存在leniolisib或其代谢物，或其对母乳喂养的婴儿或泌乳量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现来自leniolisib的严重不良响应，提议女性在摄取Joenja调理工夫以及终末一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3、具有生殖后劲的男性和女性
根据动物有计划截止，妊妇服用Joenja可能会对胎儿变成伤害。在启动Joenja之前考据具有生殖后劲的女性的怀胎状态。提议具有生殖后劲的女性患者在Joenja调理工夫使用高效避孕药，并在终末一剂药物后延续避孕1周。
4、儿科用药
Joenja颐供养化磷酸肌醇3-激酶δ抽象征的安全性和有用性已在12岁及以上的儿科患者中得到阐明。一项针对12岁及12岁以上成东说念主和儿童患者的充分且深重对照的有计划根据辅助使用Joenja调理该顺应症。关于12岁及以上体重低于45 kg的儿科患者，莫得保举剂量。尚未细则Joenja对12岁以下儿童患者的安全性和有用性。
伪娘 露出5、老年用药
由于Joenja的临床有计划不包括任何65岁及以上的患者，因此无法细则他们的响应是否与年青成年患者不同。
6、肝脏损害
leniolisib主要(60%)由肝脏代谢。尚未有计划肝功能损害对leniolisib药代能源学的影响。不提议中度至重度肝功能损害的患者使用Joenja。
【一般刻画】
leniolisib是一种激酶阻难剂。leniolisib磷酸盐具有以下结构式：
分子式为C21H25F3N6O2•H3PO4，分子量为游离碱450.47克/摩尔，磷酸盐548.46克/摩尔。leniolisib phosphate为白色至微黄色至微绿色粉末。leniolisib磷酸盐的水溶性依赖于pH值，跟着pH值的增多，融化度缩短。
Joenja薄膜衣片用于口服给药。每片包含70 mg的leniolisib(极度于85 mg的leniolisib磷酸盐)和以下非活性因素：胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。片剂薄膜包衣含有羟丙基甲基纤维素、氧化铁红、氧化铁黄、聚乙二醇、滑石和二氧化钛。
【作用机制】
leniolisib通过阻断PI3K-δ的活性麇集位点来阻难PI3K-δ。在无细胞分辩酶考验中，与PI3K-α(28倍)、PI3K-β(43倍)、PI3K-γ(257倍)以及更时常的kinome比拟，leniolisib对PI3K-δ具有选择性。在基于细胞的考验中，leniolisib缩短pAKT通路活性，阻难B和T细胞亚群的增殖和活化。编码p110-δ催化亚基的基因中的功能得到变体或编码p85-α退换亚基的基因中的功能丧失变体各自引起PI3K-δ的过度手脚。leniolisib阻难导致PIP3产量增多、下流mTOR/AKT阶梯过度活跃以及B和T细胞失调的信号通路。
【患者资讯辛勤】
1、胚胎-胎儿毒性：求教妊妇对胎儿的潜在风险。提议有生养才调的女性求教医师已知或疑似怀胎的情况。提议具有生殖后劲的女性在摄取Joenja调理工夫以及终末一次给药后1周内使用高效避孕药。
2、哺乳期：提议女性在摄取Joenja调理工夫以及终末一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3、药物互相作用：求教患者Joenja可能和某些其他药物发生互相作用。
4、给药：求教患者Joenja不错与食物总共服用，也不错不与食物总共服用。求教患者，若是他们错过了突出6小时的剂量，则跳毛病过的剂量，按规划服用下一个剂量。若是服用Joenja后1小时内出现吐逆，应尽快服用一剂。
香港登越药业温馨教唆：本文旨在先容医药健康有计划，不作任何用药依据，具体用药指引人妖 porn，请征询主治医师。
发布于：中国香港